- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме и оказание лечебного действия;
- замедленный период полувыведения лекарственного средства из организма.
Недостатки:
- одна форма выпуска препарата в таблетках, покрытых пленочной оболочкой по 20 мг;
- относительно аналогов высокая цена препарата.
*
Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)
Инструкция по применению:
Таблетки принимают внутрь, за 30 минут до еды или через 1,5-2 часа после приема пищи, запивая небольшим количеством воды 1-2 раза в сутки.
Для лечения ГЭРБ, гастрита и эрозивного гастродуоденита препарат назначается по 20-40 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки препарат назначается по 40 мг 1 раз в сутки на ночь или по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза препарата при данном заболевании составляет 120-140 мг.
Для лечения синдрома Золлингера – Эллисона препарат назначают по 40 мг каждые 5-6 часов (4 раза в сутки). Максимальная суточная доза препарата составляет 240-480 мг.
Для профилактики кровотечений из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки на ночь.
Для лечения системного мастоцитоза и полиэндокринного аденоматоза препарат назначают по 80 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата для данных заболеваний составляет 480 мг.
Для профилактики синдрома Мендельсона препарат назначают по 40 мг за 1 день до операции или, непосредственно утром, в день операции.
Длительность лечения индивидуальна и решается в каждом конкретном случае лечащим врачом.
Пациентам, которые страдают хронической почечной недостаточностью, с резким нарушением функции органа препарат назначается с осторожностью в дозе, не превышающей 20 мг 1 раз в сутки.
Во время беременности и кормления грудью препарат не назначается.
Детям до 18 лет назначение препарата запрещено.
Сравнительная таблица
|
Название препарата |
Биодоступность, % |
Биодоступность, мг/л |
Время достижения максимальной концентрации, ч |
Время полувыведения, ч |
|
Гастросидин |
||||
Одна таблетка содержит
активное вещество – фамотидин 40 мг,
вспомогательные вещества: лактоза (моногидрат), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: SeleCoat AQ-1257, коричневый: гидроксипропилметилцел-люлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, светло – коричневого цвета, с риской на одной стороне.
Читайте также:
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Блокаторы Н2- гистаминовых рецепторов. Фамотидин.
Код АТX А02ВА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема 40 мг фамотидина, максимальная концентрация в плазме крови через 1 – 3,5 часа составляет 78 мкг/л, а терапевтический уровень поддерживается в течение 24 часов.
Биодоступность препарата составляет около 45%. Степень связывания с белками плазмы крови – 15 – 22%.
Фамотидин выделяется из организма преимущественно почками (65-70%), 30-35% препарата выводится через кишечник. 25-30% от принятой дозы выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
У пациентов с нормальной функцией почек время полувыведения составляет 2,5 – 4 часа, у пациентов с клиренсом креатина ниже, чем 30мл/мин, увеличивается до 10-12 часов.
Фармакодинамика
Гастросидин – конкурентный антагонист Н-2 рецепторов гистамина
3-го поколения продолжительного действия. Пероральный прием Гастросидина в дозе 10 – 20 мг приводит к снижению секреции соляной кислоты более чем на 80%, по крайней мере, в течение 12 часов. Концентрация фамотидина в плазме, необходимая для 50% подавления секреции кислоты в желудке, составляет 13мкг/л.
После приема 40 мг Гастросидина рН кислоты в желудке составляет 5.0 – 6.4.
Ингибирование секреции соляной кислоты Гастросидином может несколько повышать концентрацию гастрина в сыворотке крови до верхних границ нормальных показателей.
Гастросидин подавляет как базальную, так стимулированную пентагастрином секрецию соляной кислоты.
Препарат обладает широким терапевтическим индексом, что позволяет поддерживать его эффективность даже при длительном приеме в повышенных дозах.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона при длительном применении Гастросидина в комбинации с антихолинергическими препаратами, контролирующими секрецию соляной кислоты в желудке, не наблюдалось изменений со стороны биохимических показателей крови.
Гастросидин хорошо переносится больными.
Показания к применению
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Патологические состояния, связанные с повышенной секрецией соляной кислоты (синдром Золлингера-Эллисона)
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта во время приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Способ применения и дозы
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения –
40 мг препарата на ночь. Продолжительность лечения 4 – 8 недель, в зависимости от динамики заживления (рубцевания) язвы.
Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Для предупреждения рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется прием Гастросидина в дозе 20 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 4-8 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона
Больным, ранее не получавшим препараты, подавляющие секрецию, рекомендуется применение Гастросидина в начальной дозе 20 мг каждые 6 часов. Дозу следует назначать в зависимости от состояния больного и лечение продолжать в соответствии с клиническими показателями. При этом суточная доза препарата у этих больных может достигать 400 мг без возникновения побочных эффектов.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуемая доза для перорального применения 20 мг дважды в день, с продолжительностью лечения 6-12 недель. В случаях, когда ГЭРБ сопровождается эзофагитом, рекомендованная доза Гастросидина составляет 20-40 мг в течение 12 недель.
Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта во время приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
По 20 мг 1 раз в сутки перед сном с продолжительностью на срок приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Способ применения и дозы у особых групп пациентов
Почечная недостаточность
Поскольку Гастросидин в основном экскретируется почками, следует с осторожностью его применять у больных с почечной недостаточностью. В случае если клиренс креатинина <30 мл/мин, а уровень сывороточного креатинина >3 мг/мл, максимальная суточная доза должна быть снижена до 20 мг в сутки или увеличен интервал между приемами до 36-48 часов.
Побочные эффекты
Отсутствие аппетита, сухость во рту, расстройства вкусовых ощущений, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея или запор
Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, шум в ушах, преходящие психические нарушения
Возможны мышечные боли, боли в суставах
Кожный зуд, бронхоспазм, лихорадка, аллопеция, обыкновенные угри, сухость кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, другие проявления гиперсенсибилизации
Судороги
Психические расстройства
Лейкопения, тромбоцитопения
Аритмия, атриовентрикулярный блок
Повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня мочевины
Развитие холестатической желтухи
Очень редко
Агранулоцитоз, панцитопения
При длительном приеме – гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фамотидину и другим компонентам препарата
Беременность и период лактации
Наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении фамотидина с антикоагулянтами не исключается возможность увеличения протромбинового времени и развития кровотечений.
При одновременном применении фамотидина с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, возможно уменьшение абсорбции фамотидина.
При одновременном применении фамотидина с итраконазолом возможно уменьшение концентрации итраконазола в плазме крови и снижение его эффективности.
При одновременном применении фамотидина с нифедипином описан случай уменьшения минутного объема сердца и сердечного выброса, вследствие усиления отрицательного ионотропного действия нифедипина.
При одновременном применении фамотидина с норфлоксацином уменьшается концентрация норфлоксацина в плазме крови, с пробенецидом – повышается концентрация фамотидина в плазме крови.
При одновременном применении фамотидина с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении фамотидин уменьшает абсорбцию кетоконазола.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек и печени.
Пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) рекомендуется более длинные интервалы между дозами или более низкие дозы.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Не изменяет активность микросомальных ферментов печени.
Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит фамотидина 40 мг; в упаковке 3 блистера по 10 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
— противоязвенное
.
Блокирует гистаминовые H 2 -рецепторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь C max
в плазме — через 1-3,5 ч, связывание с белками — 15-22%. Биодоступность — 37-45%, объем распределения — 1,1-1,4 л/кг. Выделяется из организма с мочой и желчью, около 25-30% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. У больных с нормальной функцией почек T 1/2
— 2,5-4 ч.
Клиническая фармакология
После однократного приема эффект продолжается 12 ч. Тормозит выделение соляной кислоты в желудке (как базальное, так и стимулированное пентагастрином, тетрагастрином или бетазолом). Прием 40 мг один раз в сутки Гастросидин уменьшает ночную секрецию, в среднем, на 94%. Способствует рубцеванию язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Не влияет на активность монооксигеназной системы печени и на секрецию пролактина, не оказывает антиандрогенного действия.
Показания препарата Гастросидин
Язва двенадцатиперстной кишки и доброкачественная язва желудка (профилактика обострений и
лечение), патологические состояния, связанные с повышенной секрецией (в т.ч.
синдром Золлингера-Эллисона).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, нарушение ориентации, запоры, повышение уровня трансаминаз в сыворотке.
Способ применения и дозы
Внутрь, для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 40 мг
на ночь в течение до 4 нед
(при отсутствии эффекта — до 8 нед), для профилактики обострений — 20
мг на ночь в течение 6 мес, при синдроме Золлингера-Эллисона — 20 мг каждые 6 ч
(максимальная суточная доза — 400 мг).
Меры предосторожности
До начала лечения необходимо убедиться в доброкачественности язвы. Беременным и после родов назначают при наличии строгих показаний и под контролем врача.
Условия хранения препарата Гастросидин
При температуре ниже 30 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Гастросидин
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| K25 Язва желудка | Helicobacter pylori |
| Болевой синдром при язвенной болезни желудка | |
| Воспаление слизистой оболочки желудка | |
| Воспаление слизистой оболочки ЖКТ | |
| Доброкачественная язва желудка | |
| Обострение гастродуоденита на фоне язвенной болезни | |
| Обострение язвенной болезни | |
| Обострение язвенной болезни желудка | |
| Органическое заболевание ЖКТ | |
| Послеоперационная язва желудка | |
| Рецидив язвы | |
| Симптоматические язвы желудка | |
| Хеликобактериоз | |
| Хроническое воспалительное заболевание верхних отделов ЖКТ, ассоциированное с Helicobacter pylori | |
| Эрозивно-язвенные поражения желудка | |
| Эрозивные поражения желудка | |
| Эрозия слизистой оболочки желудка | |
| Язвенная болезнь | |
| Язвенная болезнь желудка | |
| Язвенное поражение желудка | |
| Язвенные поражения желудка | |
| K26 Язва двенадцатиперстной кишки | Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки |
| Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки | |
| Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, асоциированное с Helicobacter pylori | |
| Обострение язвенной болезни | |
| Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки | |
| Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки | |
| Рецидив язвы двенадцатиперстной кишки | |
| Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки | |
| Хеликобактериоз | |
| Эрадикация Helicobacter pylori | |
| Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки | |
| Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori | |
| Эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки | |
| Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки | |
| Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки | |
| K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки | Дискомфорт в области желудка |
| Стрессовые повреждения слизистой оболочки | |
| K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона | Аденома поджелудочной железы ульцерогенная |
| Гастринома | |
| Гастриномы | |
| Золлингера-Эллисона синдром |
Инструкция присутствует в каждой из упаковок лекарственного препарата Гастросидин, служа для информирования больного с проблемами ЖКТ по поводу приема и действия таблеток.
Форма, состав, упаковка
Таблетированное лекарство Гастросидин фасуют по блистерам в количестве десяти штук и раскладывают по упаковкам из картонной бумаги по три или одному блистеру в каждой.
Основным действующим компонентом препарата является фамотидин. Его дополняют лактозой, оксидами красного и желтого железа, стеаратом магния, пропиленгликолем 6000, крахмалом кукурузным, диоксидом титана, диоксидом кремния коллоидным, гидроксипропилцеллюлозой, тальком и гипромеллозой.
Срок и условия хранения
Хранение лекарственного средства организуют в помещениях с условиями комнатной температуры вдали от детей. Годность препарата до четырех лет.
Фармакология
Блокатор гистаминовых Н2 рецепторов в третьем поколении благодаря своим фармакологическим свойствам способствует:
- подавлению секреции кислоты соляной как стимулированной, так и базальной;
- понижению активности пепсина;
- усилению защитной способности слизистой тракта пищеварения;
- устранению кровоточивости в ЖКТ;
- рубцеванию язвенных поражений.
Действие препарата проявляет себя уже через час после приема с достижением максимального эффекта через три часа. Продолжительность действия лекарства может сохраняться до суток в зависимости от принятой дозы.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема у препарата довольно быстрая. Максимальная плазменная концентрация может быть достигнута уже через час, но до трех с половиной часов обязательно. Биодоступность не более 45 процентов с тенденцией к повышению при приеме пищи и к понижению при совмещении с антацидными препаратами. Связь с плазменным белком незначительна.
Метаболизироваться с последующим образованием S-оксида препарату приходиться в печени. Выведение осуществляется почками.
Известно о проникновении фамотидина в молоко кормящей женщины и преодолении барьера плаценты.
Показания к применению Гастросидина
Гастросидин целесообразно применять в тех случаях, когда у пациента выявлены:
- язва кишки 12 перстной/желудка как в период обострений так и для того чтобы предотвратить рецидивы;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- гастродуоденит эрозивный;
- язвы симптоматические в зоне ЖКТ по причине стресса, оперативного вмешательства или длительного лечения НПВС;
- рефлюкс-эзофагит;
- диспепсия функциональная по причине повышенной выработки желудочного сока.
Противопоказания
Применение препарата не будет оправданным, если больной дополнительно страдает недостаточностью печеночной или высоким уровнем чувствительности к составу лекарства. Помимо этого не рекомендуется назначение Гастросидина ребенку, женщине ожидающей рождения малыша или той, что уже кормит младенца.
Особая осторожность требуется тем пациентам, у кого диагностированы цирроз печени, а также серьезные нарушения ее функциональности, энцефалопатия портосистемная и недостаточность почек.
Инструкция по применению таблеток Гастросидин
Принимать таблетку Гастросидина следует, проглотив в целом виде и обильно запив водой.
Гастродуоденит эрозивный, язвы симптоматические, обострение язвы желудка/кишки двенадцатиперстной
Назначается по 20 мг/2р или 40 мг/1р желательно перед сном. По необходимости суточный прием можно увеличить до 80 (160) миллиграмм. Длительность лечения от одного до двух месяцев.
Диспепсия функциональная
Прием по 20 мг/по 1 или 2 р/сут.
Профилактические меры рецидива язвы
Рефлюкс-эзофагит
Назначают по 20 или 40 мг/2р/сут. от полутора до трех месяцев.
Синдром Золлингера-Эллисона
В целях профилактики по аспирации сока желудка перед дачей общей анестезии
При беременности
Во время беременности Гастросидин к приему не допускается.
Для детей
С детьми не проводилось достаточного количества клинических исследований, чтобы утверждать о безопасности Гастросидина.
Побочные эффекты
Побочными действиями препарат отличается следующими:
Система пищеварения
- утрата аппетита;
- повышение плазменного уровня трансаминаз;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- желтуха холестатическая;
- извращение вкуса;
- понос/запор;
- тошнота/рвота;
- вздутие кишечника.
Система нервная
- головные боли;
- нарушения психические преходящего характера;
- шум в ушах;
- высокая степень утомляемости.
Система сердечно-сосудистая
В редких случаях сообщалось об аритмии.
Система кроветворения
Нечасто фиксировали развитие агранулоцитоза, тромбоцитопении, лейкопении, панцитопении.
Система кости/мышцы
Ощущения боли в мышцах/суставах.
Аллергическое реагирование
- Лихорадочное состояние;
- зуд кожи;
- развитие бронхоспазма.
Дерматологическое реагирование
- Ощущение сухости кожного покрова;
- алопеция;
- угорь обыкновенный.
Передозировка
Симптомами передозирования могут быть проявления:
- рвотного процесса;
- развитие коллапса;
- возбуждений двигательного характера;
- развития тахикардии;
- тремора;
- падения АД.
Лечение в соответствии с проявленной симптоматикой.
Взаимодействие с лекарствами
При совмещении Гастросидина с некоторыми из медикаментов могут наблюдаться следующие взаимодействия лекарственного характера:
- антикоагулянты – повышается риск развития кровотечений;
- антациды – снижение всасываемости Гастросидина;
- итраконазол – снижение его эффекта;
- нифедипин – имеется описание случая снижения объема сердца минутного и выброса сердечного;
- норфлоксацин – понижается его плазменная концентрация;
- пробеницид – повышение плазменной концентрации фамотидина;
- фенитоин – повышение плазменной концентрации с возможным развитием токсичности;
- цефподоксим – биодоступность становится ниже;
- циклоспорин – увеличение концентрации в кровяной плазме.
Дополнительные указания
Перед началом лечения данным препаратом целесообразно провести обследование на предмет исключения новообразований злокачественного характера в тракте пищеварения.
Отмену лечения завершают постепенно во избежание рикошетного синдрома.
Если ослабленного больного длительно лечить Гастросидином его желудок может пострадать от бактериального поражения что чревато дальнейшим распространением инфекции.
Чтобы получить реальную картину тестирования кислотообразующей функциональности желудка, а также проб кожных на реакции гистамина необходимо прекратить прием препарата за несколько дней до проведения исследования.
В период лечения необходимо избегать употребления в пищу продуктов, что раздражающе воздействуют на слизистую пищеварительного тракта. То же самое относится и к медикаментам.
Вождение транспорта и прочая деятельность, где необходимо концентрировать внимание требует осторожности при осуществлении приема таблеток Гастросидин.
Аналоги Гастросидина
Аналогами препарата, которые также могут служить основой для лечения приведенных инструкцией недугов, являются таблетки Фамотидин , Квамател , Ульфамид и Фамосан.
Цена на таблетки Гастросидин
Около 130 рублей нужно будет отдать за пачку таблеток Гастросидина при покупке в аптеке.
Гастросидин отзывы
О таблетках Гастросидин поступают довольно неплохие отзывы. Многие из тех пациентов кто ранее принимал иной медикамент, сообщают о том, что переход на Гастросидин значительно улучшил положение. Препарат хвалят за эффективное понижение излишней кислотности желудка, а также как средство профилактики дискомфорта в пищеварительном тракте.
Жанна
: Очередное обострение язвенной болезни вынудило меня навестить своего врача, который назначил мне ранее неизвестный препарат Гастросидин. При покупке меня очень порадовала его невысокая стоимость. Помощь таблеток тоже была более чем ощутима. Лечилась две недели в комплексе с препаратом ферментного действия. Вторую неделю таблетки Гастросидина пила только на ночь. Препарат сработал отлично и желудок болеть перестал. Кто также как я страдает периодическими обострениями язвы желудка, рекомендую попробовать.
Борис:
Препарат использовать, как скорую помощь при изжоге посоветовала одна из медсестер, когда я лежал в больнице. Оказалось и правда хорошо помогает: практически сутки можно спокойно обходиться без других способов снятия неприятного симптома. Однако не только разово можно принимать данные таблетки. Если пройти с их использованием полный лечебный курс и пристально следить за своим питанием, исключая всяческие добавки что начинаются с буквы Е то можно и рубцевания язвы добиться. Немаловажно не бросать пить таблетки резко иначе резкий выброс кислоты сведет все старания на нет Хорошее лекарство. Рекомендую.
Людмила:Замучили симптомы, что сообщают о неполадках в пищеварительном тракте: изжога/тошнота/вздутие и прочие. Не знала чем спасаться, поскольку пребывала на стажировке в другой стране и, не было возможности посетить врача, как полагается. Знакомые по телефону (предварительно посоветовавшись в аптеке) предложили попробовать таблетки Гастросидин. Удивительно, но через два месяца приема этот недорогой препарат совершил чудо. Я попросту забыла о своих болячках, а когда в течение нескольких дней поняла, что мне как то не хватает привычного беспокойства, ощутив практически полное выздоровление, я пришла к выводу что прошла успешный курс лечения.
Гастросидин
Международное непатентованное название
Фамотидин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество –фамотидин 40 мг,
вспомогательные вещества:
лактоза (моногидрат), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки:
SeleCoat AQ-1257, коричневый:гидроксипропилметилцел-люлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, светло – коричневого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Блокаторы Н2- гистаминовых рецепторов. Фамотидин.
Код АТX А02ВА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема 40 мг фамотидина, максимальная концентрация в плазме крови через 1 – 3,5 часа составляет 78 мкг/л, а терапевтический уровень поддерживается в течение 24 часов.
Биодоступность препарата составляет около 45%. Степень связывания с белками плазмы крови – 15 – 22%.
Фамотидин выделяется из организма преимущественно почками (65-70%), 30-35% препарата выводится через кишечник. 25-30% от принятой дозы выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
У пациентов с нормальной функцией почек время полувыведения составляет 2,5 – 4 часа, у пациентов с клиренсом креатина ниже, чем 30мл/мин, увеличивается до 10-12 часов.
Фармакодинамика
Гастросидин – конкурентный антагонист Н-2 рецепторов гистамина
3-го поколения продолжительного действия. Пероральный прием Гастросидина в дозе 10 – 20 мг приводит к снижению секреции соляной кислоты более чем на 80%, по крайней мере, в течение 12 часов. Концентрация фамотидина в плазме, необходимая для 50% подавления секреции кислоты в желудке, составляет 13мкг/л.
После приема 40 мг Гастросидина рН кислоты в желудке составляет 5.0 – 6.4.
Ингибирование секреции соляной кислоты Гастросидином может несколько повышать концентрацию гастрина в сыворотке крови до верхних границ нормальных показателей.
Гастросидин подавляет как базальную, так стимулированную пентагастрином секрецию соляной кислоты.
Препарат обладает широким терапевтическим индексом, что позволяет поддерживать его эффективность даже при длительном приеме в повышенных дозах.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона при длительном применении Гастросидина в комбинации с антихолинергическими препаратами, контролирующими секрецию соляной кислоты в желудке, не наблюдалось изменений со стороны биохимических показателей крови.
Гастросидин хорошо переносится больными.
Показания к применению
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Патологические состояния, связанные с повышенной секрецией соляной кислоты (синдром Золлингера-Эллисона)
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта во время приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Способ применения и дозы
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
–
40 мг препарата на ночь. Продолжительность лечения 4 – 8 недель, в зависимости от динамики заживления (рубцевания) язвы.
Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Для предупреждения рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется прием Гастросидина в дозе 20 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 4-8 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона
Больным, ранее не получавшим препараты, подавляющие секрецию, рекомендуется применение Гастросидина в начальной дозе 20 мг каждые 6 часов. Дозу следует назначать в зависимости от состояния больного и лечение продолжать в соответствии с клиническими показателями. При этом суточная доза препарата у этих больных может достигать 400 мг без возникновения побочных эффектов.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
рекомендуемая доза для перорального применения 20 мг дважды в день, с продолжительностью лечения 6-12 недель. В случаях, когда ГЭРБ сопровождается эзофагитом, рекомендованная доза Гастросидина составляет 20-40 мг в течение 12 недель.
Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта во время приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
По 20 мг 1 раз в сутки перед сном с продолжительностью на срок приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Способ применения и дозы у особых групп пациентов
Почечная недостаточность
Поскольку Гастросидин в основном экскретируется почками, следует с осторожностью его применять у больных с почечной недостаточностью. В случае если клиренс креатинина <30 мл/мин, а уровень сывороточного креатинина >3 мг/мл, максимальная суточная доза должна быть снижена до 20 мг в сутки или увеличен интервал между приемами до 36-48 часов.
Побочные эффекты
Часто
Отсутствие аппетита, сухость во рту, расстройства вкусовых ощущений, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея или запор
Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, шум в ушах, преходящие психические нарушения
Возможны мышечные боли, боли в суставах
Кожный зуд, бронхоспазм, лихорадка, аллопеция, обыкновенные угри, сухость кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, другие проявления гиперсенсибилизации
Не часто
Судороги
Психические расстройства
Лейкопения, тромбоцитопения
Аритмия, атриовентрикулярный блок
Повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня мочевины
Редко
Развитие холестатической желтухи
Очень редко
Агранулоцитоз, панцитопения
При длительном приеме – гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фамотидину и другим компонентам препарата
Беременность и период лактации
Наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении фамотидина с антикоагулянтами не исключается возможность увеличения протромбинового времени и развития кровотечений.
При одновременном применении фамотидина с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, возможно уменьшение абсорбции фамотидина.
При одновременном применении фамотидина с итраконазолом возможно уменьшение концентрации итраконазола в плазме крови и снижение его эффективности.
При одновременном применении фамотидина с нифедипином описан случай уменьшения минутного объема сердца и сердечного выброса, вследствие усиления отрицательного ионотропного действия нифедипина.
При одновременном применении фамотидина с норфлоксацином уменьшается концентрация норфлоксацина в плазме крови, с пробенецидом – повышается концентрация фамотидина в плазме крови.
При одновременном применении фамотидина с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении фамотидин уменьшает абсорбцию кетоконазола.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек и печени.
Пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) рекомендуется более длинные интервалы между дозами или более низкие дозы.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Не изменяет активность микросомальных ферментов печени.
При длительном лечении больной должен находиться под наблюдением врача.
Следует соблюдать интервал между приемом антацидов и Гастросидина 2 часа и более.
С осторожностью и под врачебным контролем назначают Гастросидин пациентам с нарушениями сердечного ритма, из за риска развития АВ блокады.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат
Передозировка
Симптомы –
рвота, двигательное возбуждение, тремор, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, аритмия, тахикардия. Лечение –
промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
Зентива Саглык Урюнлери Санаи ве Тиджарет А.О., Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
